Theophylline治療指數狹窄，血中濃度維持在10~20μg/mL。
若與Ciprofloxacin合併使用，則因為ofloxacin抑制Theophylline代謝，而造成Theophylline血中濃度上升。
監測Theophylline血中濃度，監測值應控制在10~20μg/mL，治療氣喘則控制在5~15μg/mL。
每天給藥二次長效劑型的Theophylline，應該在早上給藥後4-6小時抽血監測。 每天給藥一次長效劑型的Theophylline，應該在晚上給藥後8小時抽血監測。 若Theophylline血中濃度超過15μg/mL以上，開始減少劑量。