Taiwanese Antipyretic analgesics classification解熱鎮痛藥

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翻譯

• analgesics(止痛劑、鎮痛劑)的一種，antipyretic analgesics的翻譯是解熱鎮痛劑，作用在PNS，和作用在CNS的Narcotic analgesics(麻醉性止痛劑或是麻醉性鎮痛劑)不同。
• 但是一般所謂止痛劑是指麻醉止痛劑

機轉

• 周邊抗發炎作用(局部抗發炎作用):藉由抑制周邊細胞中環氧化酶抑制周邊痛覺傳遞物質前列腺素而抑制發炎的產生
• 周邊止痛作用(局部鎮痛作用)&中樞鎮痛作用:藉由抑制周邊&中樞細胞中環氧化酶抑制周邊&中樞痛覺傳遞物質前列腺素而抑制痛覺的產生
• 中樞解熱作用:藉由抑制中樞細胞中環氧化酶抑制中樞痛覺傳遞物質前列腺素而抑制體溫的上升
• NEJS 細菌性發燒的原理

例子

• prototype(原形藥:carboxylic acid:salicylic acid 水楊酸

aniline and der.:解熱鎮痛藥(Antipyretic analgesics,無抗發炎效果

• aniline: withdrawal
• acetanilide: withdrawal
• phenacetin(IARC第1類致癌物質): withdrawal
• acetaminophen=Paracetamol(普拿疼)健康成人一天劑量勿逾3公克：抑制中樞COXII，中樞止痛藥。
  • GSK
    • 普拿疼加強錠多添加咖啡因
    • 熱飲系列:添加維生素 C ，所以水溫不要超過50度C
      • 普拿疼舒經熱飲:成份跟普拿疼加強錠一樣，外加葡萄萃取物
      • 普拿疼伏冒熱飲散（檸檬清香）、普拿疼伏冒熱飲感冒散劑（西洋蔘口味）成分一樣，味道不同
      • 普拿疼伏冒熱飲 紓解鼻塞配方 ( 勁涼薄荷):用 pseudoephedrine偽麻黃素 取代了普拿疼伏冒熱飲散（檸檬清香）/普拿疼伏冒熱飲感冒散劑（西洋蔘口味）的 Phenylephrine HCI
      • 普拿疼伏冒熱飲散劑（加強配方）:加上咖啡因和止咳成分
      • 以上整理自止痛藥該怎麼服用？洪浩雲醫師破解：普拿疼的 6 大網路謠言

「普拿疼加強錠」每包含有 500mg 的乙醯胺酚和 65mg 的咖啡因。

glucocorticoids:類固醇消炎藥:解熱鎮痛消炎藥(antipyretic antiinflammatory analgesics

glucocorticoids葡萄糖皮質醇

NSAIDs(NSAIAs):非類固醇消炎藥:解熱鎮痛消炎藥(antipyretic antiinflammatory analgesics

這是很常見的會引起過敏反應的藥品之一，依不同客人體質的不同，症狀由不嚴重的眼睛腫起來到可能致死的過敏都有可能。醫師、藥師職業時只要開到消炎藥(此處指NSAIAs，而非抗生素)，務必詢問客人"有無會過敏的藥物，或是消炎藥?"醫師處方藥品和藥師調劑前，先確認客人有無藥物過敏的紀錄是優先事項。(抗生素也是常見會引起過敏的藥品。)

2016	aspirin	NSAIAs besides aspirin
MOA	inhibit COX I and II by irreversible mechanism of acetylation.	inhibit COX I and COX II or COX II reversibly
antiinnflammation	yeah	yeah
cancer prevention	yeah	yeah
effect toward blood	anticoagulate 可能導致出血	increase possibility of stroke (both COX II selective and nonselective) 可能導致出血
ADR	gastric, kidney 傷胃， 傷腎。	gastric ( except for COX II selective:however, its coagulating effect act on heart ... .  ), kidney 傷胃（第二代消炎藥不傷胃，但是有心血管毒性）， 傷腎。

配伍

• Double Whammy(禍不單行):The use of a NSAID in combination with an ACEi or ARB or a diuretic is known as a Double Whammy.
• 配伍禁忌:Triple whammy:同時併用非類固醇消炎止痛藥(NSAIDs)、血管收縮素轉化酶抑制劑(ACEIs)/血管收縮素受體阻斷劑(ARBs)與利尿劑(Diuretics):會增加AKI(急性腎損傷)機率，日本做的研究也會惡化CKD的腎功能。

pyrazolones:已不用於解熱鎮痛消炎，只用於抗痛風

• antipyrin
• aminopyrin
• dipyrone
• phenylbutazone
• oxyphenbutazone
• sulfinpyrazone:不止痛。抗痛風
• apazone

carboxylic acid

salicylic acid and der.

• prototype:salicylic acid (spiric acid) from spirea plant
• aspirin: acetyl salicylate: irreversible inhibition of COX
• salicylamide
• tiosalicylic acid
• 4-aminosalicylic acid
• 5-aminosalicylic acid:含於DMARDs中sulfa drug sulfasalazine之中 主條目: Inflammatory Bowel Disease發炎性腸道疾
• methyl salicylate
• phenyl salicylate
• salsalate
• flufenisal
• diflunisal
• olsalazine
• 止瀉用的鉍鹽:次水楊酸鉍 （Bismuth subsalicylate） 抗分泌劑:由於水解後會產生水楊酸，對於病毒感染腹瀉的小孩因此不適合使用，會有雷氏症候群。

N-arylanthranilic acid(fenamic acid)

• mefenamic acid
• meclofenamic acid

acetic acid

• indomethacin
• sulindac(prodrug)
• tolmetin
• zomepirac
• diclofenac
• namoxyrate
• fenbufen
• nabumetone

propionic acid(profen):more pottent and safer than acetate der., optic active

• ibuprofen
• fenoprofen
• ketoprofen: inhibits lipooxygenase, too.
• suprofen
• ketorolac
• flubiprofen
• naproxen
• carprofen
• oxaprozin

oxicam(enocarboxamide)(4-hydroxy-1,2-benzothiazine carboxamide)

• piroxicam
• meloxicam: COX 2 inhibition
• tenoxicam

COX 2 selective inhibitors

oxicam(enocarboxamide)(4-hydroxy-1,2-benzothiazine carboxamide)

• meloxicam: COX 2 inhibition

carboxylic acid-acetic acid der.

etodolac

sulide

• nimesulide

coxib

• celecoxib
• rofecoxib: withdrawal
• raldecoxib: withdrawal
• etoricoxib: 

中藥

• 桂枝湯:有發汗時用
• 葛根湯:項背強脊用

成藥基準表甲類成藥(一)解熱鎮痛劑:感冒、頭痛、解熱、鎮痛、風濕病、神經痛、齒痛、咽喉病、肩痛、鼻塞、流鼻水。

• 乙醯水楊酸(Acetylsalicylic Acid)
• 咖啡鹼(Caffeine)
• 氯芬尼拉明(Chlorpheniramine)
• 汎司(Acetaminophen)
• 水楊酸胺(Salicylamide)
• 乙氧基胺(Ethoxybenzamide)
• 溴滑利尿素(Bromvalerylurea)
• 葛根(Pueraria)
• 麻黃(Ephedra)
• 升麻(Cimicifugae)
• 柴胡(Bupleurum)
• 桂皮(Cinnamomum)
• 芍藥(Paeonia)
• 大棗(Zizyphus)
• 生薑(Zingiber)
• 甘草(Glycyrrhiza)
• 桔梗(Platycodon)
• 白芷(Angelica Glaurao)

NSAIAs臨床上分法

Nonselective NSAIAs

Aspirin

Preferentially COX II

Meloxicam, Nimesulide

Specific COX II

.

經痛

經痛吃止痛藥選哪種才有效？常見3大止痛藥效果、副作用比一比

延伸學習

• 痛
• 止痛劑
• 風濕病
• 麻醉止痛劑
• 解腸胃痙痛劑
• 解熱鎮痛劑
• 消炎藥

藥品學名	year introduced	dose	COX2 selectivity	Biotransformation & excretion	duration	其他
salicylate pharmacophore: aspirin	1899
Acetic acid derivatives pharmacophore: indomethacine	1965
anthranilic acid pharmacophore: mefenamic acid	1967
Propionic acid derivatives pharmacophore: ibuprofen	1974
Propionic acid derivatives pharmacophore: fenoprofen	1976
Propionic acid derivatives pharmacophore: naproxen	1976
Acetic acid derivatives pharmacophore: tolmetin	1976					no antigout activity
Acetic acid derivatives pharmacophore: sulindac	1978
anthranilic acid pharmacophore: meclofenamate	1980
salicylate pharmacophore: diflunisal	1982
oxicam pharmacophore: piroxicam	1982
Propionic acid derivatives pharmacophore: ketoprofen	1986
Propionic acid derivatives pharmacophore: flubiprofen	1988
acetic acid derivatives pharmacophore: diclofenac	1989
acetic acid derivatives pharmacophore: etodolac	1991
acetic acid derivatives pharmacophore: nabumetone	1992
propionic acid derivatives pharmacophore: oxaprozin	1993
coxib pharmacophore: Celecoxib(Celebrex) (withdrawal)	1999
coxib pharmacophore: Rofecoxib(withdrawal)	1999
oxicam pharmacophore: meloxicam	2000

外部連結

• [health.businessweekly.com.tw/AArticle.aspx?id=ARTL000006345 健康成人一天普拿疼劑量勿逾4公克 一顆止痛藥 會殘留體內5年？]