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延伸學習
- opioid receptor:定義-作用受naloxone拮抗的receptor
- opioid(鴉片類): 所有morphine的類似物(agonist or antagonist)或是內生性鴉片類,皆作用在Mu Opioid Receptors 、 Kappa Opioid Receptors 或是Delta Opioid Receptors
- opiate: 所有morphine的類似物(agonist or antagonist)
- 左旋型為鎮痛劑, 右旋型為止咳劑。
- opium: 一種由未成熟罌粟( Papaver Somniferum )朔果乳汁作成的生藥
- Papaver Somniferum(未成熟罌粟): 其朔果乳汁作成的生藥即opium
- morphine(嗎啡): 鴉片中的主要有效成分

百年前(今年2015年)一天到晚躺著吸鴉片,無所用心;百年後一天到晚躺著玩手機(電玩 ),無所用心,可以說是沒什麼不同。([ https://www.google.com.tw/search?hl=zh-TW&site=imghp&tbm=isch&source=hp&biw=&bih=&q=%E9%B4%89%E7%89%87&btnG=%E4%BB%A5%E5%9C%96%E6%90%9C%E5%B0%8B#imgrc=_ ) 鴉片
功用
骨架
- morphine的天然生合成路徑
- morphine骨架的簡化:Morphine(phenanthrenen)→morphinan→benzomorphan(6,7-benzomorphan)→4-phenylpiperidine(有一衍生物:Anilidopiperidine)→diphenylheptanone(此骨架又稱作phenylheptylamine)(methadone)美沙酮/美沙冬替代療法
- 但是藥化中Morphine骨架和morphinan骨架中若有生物鹼在生藥中都算做isoquinoline alkaloids中的Morphinan
例子
nonselective opioid receptor agonist
沒有
Mu Opioid Receptors agonists
- Papaver Somniferum(未成熟罌粟): 其朔果乳汁作成的生藥即opium
- opium: 一種由未成熟罌粟( Papaver Somniferum )朔果乳汁作成的生藥
- morphine: 鴉片中的主要有效成分:結構中含五個fused rings& 五個chiral centers,天然產Morphine絕對組態 5(R), 6(S), 9(R), 13(S) &14(S), 為左旋型,含鹼性三級胺,於生理情況下以質子化存在具活性。在A 環與四級銨離子間,可以ethylene 或propylene相連結,活性佳。
- opiate中的agonist: 所有morphine的類似物(agonist or antagonist)中的agonist
- 骨架Morphine
- Codeine→hydrocodone:6-keto+7,8-dihydro→Oxycodone
- Morphine→Hydromorphone→Oxymorphone:多14β-Hydroxy
- normorphine
- dihydromorphinone
- 骨架morphinan
- Levorphanol鎮痛效力為Morphine 8倍
- 骨架benzomorphan
- Phenazocine (N-phenylethyl) 為m-opioid催動劑,鎮痛效力為Morphine之 10倍。
- 骨架4-phenylpiperidine
- Meperidine催動活性為Morphine之 1/4,作用期短,a & b- Prodine為 Meperi-dine 之 3-methyl reversed ester,結構類似神經毒MPTP而下市。
- Trimeperidine為 Meperidine 於1,2,5-trimethyl ester類似物,已上市當鎮痛劑。
- anilidopiperidine
- Fentanyl:麻醉劑的輔助劑
- 於piperidine 環N-上以其它基團取代,並在環C-4上以含氧基取代,得到新的安全性大的催動劑 Alfentanil 及 Sufentanil
- Remifentanil
- 骨架diphenylheptanone(methadone)
- 美沙酮/美沙冬替代療法Methadone為口服長效型鎮痛劑,可供opioid成癮患者使用,左旋型為有效型。
- Acetylmethadol 將Methadone酮基還原成醇基,再乙醯化得到有效。
- Propoxyphene具弱的m-opioid催動作用,右旋型為有效。
- 骨架Morphine
- 內生性鴉片類
- opioid peptide有三個家族,都是由large precursor molecules(大的前驅物分子)衍生出來
- Met-enkephalin (Tyr-Gly-Gly-Phe-Met) 及
- Leu-enkephalin(Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu) 二種peptides。enkephalin
- 來自proopiomelanocortin(POMC)
- β-endorphine ,此large precursor molecules(大的前驅物分子)也產生ACTH和beta-lipotropin
來自prodynorphin
- dynorphins Ex. dynorphin A (Leu-enkephalin)
- 其他
- endomorphins為高選擇性mu (OP3)接受體endogenous opioid peptides
- Endomorphin-1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)
- Endomorphin-2 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)
- endomorphins為高選擇性mu (OP3)接受體endogenous opioid peptides
Mu Opioid Receptors antagonists
- Naloxone= N-allyl nor-oxymorphone opioid receptor定義來源
- Naltrexone=N-cyclopropyl methyl noroxy-morphone
delta Opioid Receptors agonists
- peptide
- [D-Ala2,D-Leu5] enkephalin
- nonpeptide
- Naltrindol
- Naltriben
- 內生性鴉片類
- opioid peptide有三個家族,都是由large precursor molecules(大的前驅物分子)衍生出來
- 來自proenkephalin
- Met-enkephalin (Tyr-Gly-Gly-Phe-Met) 及
- Leu-enkephalin(Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu) 二種peptides。enkephalin
來自proopiomelanocortin(POMC)
- 來自proenkephalin
- opioid peptide有三個家族,都是由large precursor molecules(大的前驅物分子)衍生出來
- β-endorphine ,此large precursor molecules(大的前驅物分子)也產生ACTH和beta-lipotropin
來自prodynorphin
- dynorphins Ex. dynorphin A (Leu-enkephalin)
- 其他
endomorphins為高選擇性mu (OP3)接受體endogenous opioid peptides
- Endomorphin-1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)
- Endomorphin-2 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)
kapppa Opioid Receptors agonists
- 低選擇性
- 6,7-benzomorphan
- Ethylketazocine
- Bremazocine
- dynorphins: 天然產
- 6,7-benzomorphan
- 高選擇性
- Nor-binaltorphimine
- 內生性鴉片類
- opioid peptide有三個家族,都是由large precursor molecules(大的前驅物分子)衍生出來
- Met-enkephalin (Tyr-Gly-Gly-Phe-Met) 及
- Leu-enkephalin(Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu) 二種peptides。enkephalin
來自proopiomelanocortin(POMC)
- β-endorphine ,此large precursor molecules(大的前驅物分子)也產生ACTH和beta-lipotropin
- 來自prodynorphin
- dynorphins Ex. dynorphin A (Leu-enkephalin)
- 其他
endomorphins為高選擇性mu (OP3)接受體endogenous opioid peptides
- Endomorphin-1(Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)
- Endomorphin-2 (Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2)
混合型催動-拮抗劑:對有的opioid receptor為催動劑,有的為拮抗劑
- 骨架Morphine
- Nalbuphine
- Buprenorphine
- 骨架morphinan
- Butorphanol為混合型 m-opioid 拮抗劑及k-opioid催動劑。
- 骨架benzomorphan
- Pentazocine有 k-opioid 催動及弱的 m-opioid 拮抗效果,高劑量會引起焦慮現象
- 骨架4-phenylpiperidine
- 沒有
- 骨架diphenylheptanone(methadone)
- 沒有
- 骨架-其他 免強可以算做骨架benzomorphan
- Dezocine
☆止瀉劑:作用在小小腦(腸神經系統ENS),所以為PNS,非CNS
- 骨架diphenylheptanone(methadone)
- Diphenoxylate:將Methadone修飾得片類止瀉劑→Difenoxin(active)
- Loperamide:將Methadone修飾得鴉片類止瀉劑
- 其他機轉
- Enkephalinase 為內生性類鴉片去活化酵素:Acetorphan
☆止咳劑
- 骨架Morphine
- Codeine
- Hydrocodeine bitartrate
- 骨架morphinan
- Dextromethorphan
☆催吐劑
- apomorphine:含有Dopamine的結構,為D2 agonist和chlorpromazine互相拮抗
減癮治療法
禁藥鴉片(阿片、阿芙蓉)
- 「當時臺灣之阿片癮者,及一般社會相信阿片癮是不可治療的病症,要強制除癮者,一定發生餘症死亡矣。」杜聰明因而發明「杜氏斷癮法」,也就是減癮治療法-美沙冬(methadone)替代療法的前身。
- 「杜氏斷癮法」戒除鴉片與慢性モルヒネ中毒:「當時臺灣之阿片癮者,及一般社會相信阿片癮是不可治療的病症,要強制除癮者,一定發生餘症死亡矣。......照筆者之研究成績,臺灣總督府專賣局專賣的阿片煙膏,含有 5%之モルヒネ,其阿片癮者吸食時,唯共 11.2%的モルヒネ經過吸煙管,而對肺吸收所以其份量比較的少量,照筆者考案的治療方法,容易除癮之。」(回憶錄 123) [1][2]
- 戰後初期移交モルヒネ,「關於藥理學教室保管日本藥局方鹽酸モルヒネ之處理,日本時代藥理學教室研究阿片モルヒネ問題,及臺北更生院矯正阿片癮者需要モルヒネ為材料,所以當時留存五瓦鹽酸モルヒネ相當量,對此麻藥如何保管處理之,首先筆者向主任李鎮源教授,他不願移交。所以第一欲投下水道,恐有人自水滯拾得。所以欲運到高雄棄投於旗後港外海水,乘火車又恐被人盜去,所以利用自己所乘之汽車來臺北時,貯藏在汽車後面鎖定運到高雄。先往旗後港外視察,觀岸邊常有漁夫在海中工作,恐中毒漁夫,最後不得已汽車運到恆春途中無人海岸,將之所有鹽酸モルヒネ溶解於鐵桶水內,然後棄投於海水中。」(回憶錄 183)[3]
- 芙蓉國語講習所,「因為感覺所來入院的阿片矯正患者中,許多人不識文字,所以聘公學校教員為講師......使他們能寫自己的姓名及認識一張領收證的金錢出入等,不知能多大幫助他們的日常生活矣」(回憶錄 126-127)。[4]
檢驗法:
- 「禁藥尿液檢驗法」是全球上的創舉。 [5]
「數位海洛因」
[2018年9月26日今周刊只有虛擬世界能縫合我破碎的自尊...你的孩子染上「數位海洛因」了嗎?
延伸學習
- opioid: 所有morphine的類似物(agonist or antagonist)或是內生性鴉片類,皆作用在Mu Opioid Receptors 、 Kappa Opioid Receptors 或是Delta Opioid Receptors
- opiate: 所有morphine的類似物(agonist or antagonist)
- 左旋型為鎮痛劑, 右旋型為止咳劑。
- opium: 一種由未成熟罌粟( Papaver Somniferum )朔果乳汁作成的生藥
- Papaver Somniferum(未成熟罌粟): 其朔果乳汁作成的生藥即opium
- morphine: 鴉片中的主要有效成分
參考資料
- Foye e 5th
- ↑ http://eshare.stust.edu.tw/EshareFile/2009_12/2009_12_7e4bf282.pdf 台灣近代人物:一代醫人杜聰明
- ↑ http://www.books.com.tw/web/sys_serialtext/?item=0010622569&page=6 博客來-被混淆的臺灣史:1861~1949之史實不等於事實>內容連載
- ↑ http://eshare.stust.edu.tw/EshareFile/2009_12/2009_12_7e4bf282.pdf 台灣近代人物:一代醫人杜聰明
- ↑ http://eshare.stust.edu.tw/EshareFile/2009_12/2009_12_7e4bf282.pdf 台灣近代人物:一代醫人杜聰明
- ↑ http://www.books.com.tw/web/sys_serialtext/?item=0010622569&page=6 博客來-被混淆的臺灣史:1861~1949之史實不等於事實>內容連載