藥學共筆
Advertisement

機轉[]

pure agonist[]

.

partial agonist[]

.

inverse agonist[]

延伸學習[]

  • Agonist(作用藥:和receptor(受體親和力且具有intrinsic activity(內生活性的物質
  • Antagonist(拮抗藥:和receptor(受體親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質
  • modulator(調節藥:和receptor(受體親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以調節(modulate,即加強或是減弱)Agonist(作用藥和受體的反應.或是改變突觸前神經元之合成、釋放、回收及代謝神經傳遞物質:
    • Positive modulator(正向調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以加強Agonist(作用藥和受體的反應
    • zero modulator(零向調節藥:
    • negative modulator(負向調節藥:
  • 神經系統中的訊息物質亦有neurotransmitterneuromodulator兩種物質之分,但是兩者的界定並不清楚
    • if the structure of those 訊息物質 is peptide, we call them neuropeptide.
    • neuropeptide often be released as cotransmitter and act as neuromodulator
  • antibody可以設計成Agonist(作用藥Antagonist(拮抗藥modulator(調節藥或是其他作用機轉

口語上的誤用[]

不付責任結論[]

  • 此類機轉的相關機轉分成5種:
1 2 3 4 5
direct agonist(直接作用劑:和receptor(受體有親和力且具有intrinsic activity(內生活性的物質,藉由藥物本身和受體結合產生作用的,又分成pure agonistpartial agonist,譬如:neurotransmitter indirect agonist(間接作用劑=Positive modulator(正向調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以調節(modulate,即加強或是減弱)direct Agonist和受體的反應.非藉由藥物本身和受體結合產生作用的,像是取代儲存小泡中的神經傳導物質使之釋放出來(tyramine)、再回收抑制劑、神經傳導物質降解酶的抑制(AChEI).......等。因為如此所以對某一種神經傳導物質而言不具有受體選擇性,像是AChEI增加ACh而同時和各種M接受器結合,譬如:neuromodulator改變突觸前神經元之合成、釋放、回收及代謝神經傳遞物質 Antagonist(拮抗劑(zero modulator(零向調節者,和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質 inverse agonist negative modulator(負向調節藥
  • 神經系統中的訊息物質亦有neurotransmitterneuromodulator兩種物質之分,但是兩者的界定並不清楚
    • if the structure of those 訊息物質 is peptide, we call them neuropeptide.
  • antibody可以設計成Agonist(作用藥Antagonist(拮抗藥modulator(調節藥或是其他作用機轉
  • 但是因為正如生理課本中所說的:神經系統中的訊息物質亦有neurotransmitterneuromodulator兩種物質之分,但是兩者的界定並不清楚。所以有通常agonist和modulator的界定不是很清楚,所以要記下面兩種版本:

白老師版本[]

某題國考題版本(BDZ是modulator而非agonist)[]

  • Agonist(作用藥:和receptor(受體有親和力且具有intrinsic activity(內生活性的物質
  • Antagonist(拮抗藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質
  • modulator(調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以調節(modulate,即加強或是減弱)Agonist(作用藥和受體的反應.或是改變突觸前神經元之合成、釋放、回收及代謝神經傳遞物質:
    • Positive modulator(正向調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以加強Agonist(作用藥和受體的反應
    • zero modulator(零向調節藥:
    • negative modulator(負向調節藥:
  • 神經系統中的訊息物質亦有neurotransmitterneuromodulator兩種物質之分,但是兩者的界定並不清楚
    • if the structure of those 訊息物質 is peptide, we call them neuropeptide.
    • neuropeptide often be released as cotransmitter and act as neuromodulator
  • antibody可以設計成Agonist(作用藥Antagonist(拮抗藥modulator(調節藥或是其他作用機轉

口語上的誤用[]

例子[]

  • neurotransmitter
胺類(amine) 兒茶酚胺類(Catacholamines)CA 胺基酸類(amino acid)AA 多肽類(polypeptide) 氣體 其他
ACh和生物生成胺類 DA→NE→epi NO CO 嘌ㄅㄧㄠ呤(Ex. 腺嘌呤ATP 最有名)
  • 引起痛覺的物質:主條目:止痛劑
    • ligands of 傷害接受器:neuropeptidebradykininhistaminecytokinePG
    • 中樞神經系統中投射神經元的接收器 所接收 具有傷害接收器的初級傳入神經的ligands:neuropeptidesubstance PGlu
      • 此ㄧ步驟可以以下行鎮痛路徑阻斷:中腦periaqueductal gray matter(環腦導水管灰質活化腦幹reticular formation(網狀構造,然後經由脊髓下行徑放出opiate neurotransmitter(鴉片類神經傳導物質抑制傷害接受器受到活化的傳入神經元放出substance P
Advertisement