- ligand can act as:
- Agonist(作用劑(positive modulator(正向調節劑
- direct agonist(直接作用劑:藉由藥物本身和受體結合產生作用的
- indirect agonist(間接作用劑:非藉由藥物本身和受體結合產生作用的,像是取代儲存小泡中的神經傳導物質使之釋放出來(tyramine)、再回收抑制劑、神經傳導物質降解酶的抑制(AChEI).......等。因為如此所以對某一種神經傳導物質而言不具有受體選擇性,像是AChEI增加ACh而同時和各種M接受器結合
- Antagonist(拮抗劑(zero modulator(零向調節者
- Inverse agonists(反向作用劑(negative modulators(負向調節劑
- Agonist(作用劑(positive modulator(正向調節劑
- 量子生物學 理論:ligand和receptor 結合除了和化學的shape theory有關,也和量子物理的振動(2017)有關。:物理雙月刊我們聞到千奇百怪的氣味,竟然與量子力學有關?林秀豪教授主講
機轉[]
pure agonist[]
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partial agonist[]
.
inverse agonist[]
延伸學習[]
- Agonist(作用藥:和receptor(受體有親和力且具有intrinsic activity(內生活性的物質
- Antagonist(拮抗藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質
- modulator(調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以調節(modulate,即加強或是減弱)Agonist(作用藥和受體的反應.或是改變突觸前神經元之合成、釋放、回收及代謝神經傳遞物質:
- Positive modulator(正向調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以加強Agonist(作用藥和受體的反應
- zero modulator(零向調節藥:
- negative modulator(負向調節藥:
- 神經系統中的訊息物質亦有neurotransmitter和neuromodulator兩種物質之分,但是兩者的界定並不清楚
- if the structure of those 訊息物質 is peptide, we call them neuropeptide.
- neuropeptide often be released as cotransmitter and act as neuromodulator
- antibody可以設計成Agonist(作用藥、Antagonist(拮抗藥、modulator(調節藥或是其他作用機轉
口語上的誤用[]
- 所以BDZ本身沒有活性但是可以促進作用劑GABA的作用所以是一種Positive modulator(正向調節藥而不是Agonist(作用藥,口語中所說的很多Agonist(作用藥其實都只是Positive modulator(正向調節藥而不是Agonist(作用藥
不付責任結論[]
- 此類機轉的相關機轉分成5種:
1 | 2 | 3 | 4 | 5 |
direct agonist(直接作用劑:和receptor(受體有親和力且具有intrinsic activity(內生活性的物質,藉由藥物本身和受體結合產生作用的,又分成pure agonist、partial agonist,譬如:neurotransmitter | indirect agonist(間接作用劑=Positive modulator(正向調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以調節(modulate,即加強或是減弱)direct Agonist和受體的反應.非藉由藥物本身和受體結合產生作用的,像是取代儲存小泡中的神經傳導物質使之釋放出來(tyramine)、再回收抑制劑、神經傳導物質降解酶的抑制(AChEI).......等。因為如此所以對某一種神經傳導物質而言不具有受體選擇性,像是AChEI增加ACh而同時和各種M接受器結合,譬如:neuromodulator改變突觸前神經元之合成、釋放、回收及代謝神經傳遞物質 | Antagonist(拮抗劑(zero modulator(零向調節者,和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質 | inverse agonist | negative modulator(負向調節藥 |
- 神經系統中的訊息物質亦有neurotransmitter和neuromodulator兩種物質之分,但是兩者的界定並不清楚
- if the structure of those 訊息物質 is peptide, we call them neuropeptide.
- antibody可以設計成Agonist(作用藥、Antagonist(拮抗藥、modulator(調節藥或是其他作用機轉
- 但是因為正如生理課本中所說的:神經系統中的訊息物質亦有neurotransmitter和neuromodulator兩種物質之分,但是兩者的界定並不清楚。所以有通常agonist和modulator的界定不是很清楚,所以要記下面兩種版本:
白老師版本[]
- Agonist(作用劑(positive modulator(正向調節劑
- direct agonist(直接作用劑:藉由藥物本身和受體結合產生作用的
- indirect agonist(間接作用劑:非藉由藥物本身和受體結合產生作用的,像是取代儲存小泡中的神經傳導物質使之釋放出來(tyramine)、再回收抑制劑、神經傳導物質降解酶的抑制(AChEI).......等。因為如此所以對某一種神經傳導物質而言不具有受體選擇性,像是AChEI增加ACh而同時和各種M接受器結合
- Antagonist(拮抗劑(zero modulator(零向調節者
- Inverse agonists(反向作用劑(negative modulators(負向調節劑
某題國考題版本(BDZ是modulator而非agonist)[]
- Agonist(作用藥:和receptor(受體有親和力且具有intrinsic activity(內生活性的物質
- Antagonist(拮抗藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質
- modulator(調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以調節(modulate,即加強或是減弱)Agonist(作用藥和受體的反應.或是改變突觸前神經元之合成、釋放、回收及代謝神經傳遞物質:
- Positive modulator(正向調節藥:和receptor(受體有親和力且不具有intrinsic activity(內生活性的物質,但是可以加強Agonist(作用藥和受體的反應
- zero modulator(零向調節藥:
- negative modulator(負向調節藥:
- 神經系統中的訊息物質亦有neurotransmitter和neuromodulator兩種物質之分,但是兩者的界定並不清楚
- if the structure of those 訊息物質 is peptide, we call them neuropeptide.
- neuropeptide often be released as cotransmitter and act as neuromodulator
- antibody可以設計成Agonist(作用藥、Antagonist(拮抗藥、modulator(調節藥或是其他作用機轉
口語上的誤用[]
- 所以BDZ本身沒有活性但是可以促進作用劑GABA的作用所以是一種Positive modulator(正向調節藥而不是Agonist(作用藥,口語中所說的很多Agonist(作用藥其實都只是Positive modulator(正向調節藥而不是Agonist(作用藥
例子[]
- neurotransmitter
胺類(amine) | 兒茶酚胺類(Catacholamines)CA | 胺基酸類(amino acid)AA | 多肽類(polypeptide) | 氣體 | 其他 |
ACh和生物生成胺類 | DA→NE→epi | NO CO | 嘌ㄅㄧㄠ呤(Ex. 腺嘌呤ATP 最有名) |
- 引起痛覺的物質:主條目:止痛劑