Heparin體內、體外均有效,分子量約20000(二萬),為強酸。
徹底水解得到三個sulfate。
具引濕性(鹵素一價鹽)。
儲存於mast cell內與histamine結合。
機轉[]
Heparin能與thrombinplastin和factor V、IX、XI(5、9、11)結合,而抑制prothrombin(凝血脢原)轉變為thrombin(凝血脢)。
抑制血小板凝集。
使lipoprotin lipase(脂蛋白脢)活化,將triglycerides水解形成fatty acid+甘油。
不會通過胎盤,孕婦可用。
副作用[]
使用heparin過量引發的副作用通常為出血,解毒劑使用protamine(魚精蛋白),含arginine(鹼)解heparin(酸),屬於化學性拮抗。
1㎎ protamine可解100 units heparin,僅I.V.或深部S.C.,不可I.M.(瘀血),不可P.O.(口服無效)。
劑量依據體重調整,以快速達到抗凝血作用。(heparin給藥太快也可能會造成低血壓。)
以aPTT監測,保持在1.5~2.5倍之間。
可能會造成heparin-induced thrombocytopenia 用其他的凝血酶抑制劑治療
例子[]
天然:來源為豬的腸黏膜或是牛的肺[]
- HMWH 高分子量肝素:抑制Xa和IIa
- unfractionated heparin(UFH):因為是天然的混合物,所以劑量不精確,需要經過生物分析來標定
- LMWH 低分子量肝素:抑制Xa but IIa 字尾~parin
- Enoxaparin
- Dalteparin: LMW heparanoid containing heparan sulfate
- tinzaparin: LMW heparanoid containing dermatan sulfate
- danaparoid: LMW heparanoid containing chondroitin sulfate
合成:也就是直接人工合成天然肝素類抗凝血劑的有效成分-pentasaccharide[]
- fondaparinux
延伸學習[]
參考資料[]
- Basic2007