藥學共筆
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Heparin體內、體外均有效,分子量約20000(二萬),為強酸。

徹底水解得到三個sulfate。

具引濕性(鹵素一價鹽)。

儲存於mast cell內與histamine結合。

機轉[]

Heparin能與thrombinplastin和factor V、IX、XI(5、9、11)結合,而抑制prothrombin(凝血脢原)轉變為thrombin(凝血脢)。

抑制血小板凝集。

使lipoprotin lipase(脂蛋白脢)活化,將triglycerides水解形成fatty acid+甘油。

不會通過胎盤,孕婦可用。

副作用[]

使用heparin過量引發的副作用通常為出血,解毒劑使用protamine(魚精蛋白),含arginine(鹼)解heparin(酸),屬於化學性拮抗。

1㎎ protamine可解100 units heparin,僅I.V.或深部S.C.,不可I.M.(瘀血),不可P.O.(口服無效)。

劑量依據體重調整,以快速達到抗凝血作用。(heparin給藥太快也可能會造成低血壓。)

以aPTT監測,保持在1.5~2.5倍之間。

可能會造成heparin-induced thrombocytopenia 用其他的凝血酶抑制劑治療

骨質疏鬆症

例子[]

天然:來源為豬的腸黏膜或是牛的肺[]

  • HMWH 高分子量肝素:抑制Xa和IIa
    • unfractionated heparin(UFH):因為是天然的混合物,所以劑量不精確,需要經過生物分析來標定
  • LMWH 低分子量肝素:抑制Xa but IIa 字尾~parin
    • Enoxaparin
    • Dalteparin: LMW heparanoid containing heparan sulfate
    • tinzaparin: LMW heparanoid containing dermatan sulfate
    • danaparoid: LMW heparanoid containing chondroitin sulfate

合成:也就是直接人工合成天然肝素類抗凝血劑的有效成分-pentasaccharide[]

  • fondaparinux

延伸學習[]

參考資料[]

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