Amlodipine besylate(NORVASC)脈優錠
•是鈣離子流入抑制劑(慢速鈣離子通道阻斷劑或鈣離子拮抗劑)，並且會抑制鈣離子穿過細胞膜流入而進入心臟及血管平滑肌內。
•實驗結果顯示amlodipine可以結合到dihydropyridine以及nondihydropyridine結合部位上。心肌及血管平滑肌的收縮程序乃是依賴細胞外鈣離子藉由特定離子通道
•移入這些細胞內時所引發的。amlodipine可以選擇性地抑制鈣離子穿過這些細胞
•膜而流入細胞內，其選擇性造成對血管平滑肌細胞的作用比對心肌細胞還大。在
•體外試驗中可以測得減弱收縮力效果，但是完整動物體在治療劑量下並無此種效
•果。血清中鈣離子濃度不會受amlodipine影響。在生理酸鹼度範圍之內，amlodipine
•是一種離子化合物(pKa=8.6)，而它與鈣離子通道受體間之動力交互作用的特徵是與這些受體的結合部位形成漸進式的結合及解離速率，這導致其藥理效果的開始作用也是漸進式的。
•Amlodipine是一種周邊動脈血管舒張劑，它能直接作用於血管平滑肌而造成周邊血管阻力下降以及血壓下降。amlodipine舒緩心絞痛的確實作用機轉目前尚未完全確立，但
•amlodipine可以經由下列二種作用方式而減低心肌缺血的負擔：
•1.Amlodipine能擴張末稍小動脈，藉此而降低對抗心肌工作的總末稍阻力(afterload)
•。由於心跳能保持穩定，這種減少心臟卸載作用可以降低心肌
•能量耗損和氧氣需求。
•2.研究顯示amlodipine可以阻斷在正常及缺血區域中由鈣離子、鉀離子、腎上腺素、血清素以及前列腺素A2類似物所引發的主冠狀動脈以及冠狀小動脈收縮